@聚維酮(PVP)作為藥品載體的作用
PVP與難溶性藥品形成固體分散物
固體分散物有速效和提高生物利用度的作用,因此近30多年來有一定發(fā)展,國(guó)內(nèi)目前研究與應(yīng)用的品種也逐漸增多, PVP作為主要載體在固體分散物中得到廣泛應(yīng)用以PVP為載體與藥品形成共沉淀物的如香茶菜甲素-PVP(110) 其溶解度為4.08mg/mL, 10min時(shí)即已溶解82%, 而香茶菜甲素與PVP(110) 的機(jī)械混合物或純香茶菜甲素, 兩者幾者均不溶解改變PVP的分子量(聚合度) 或PVP的用量比例, 可調(diào)節(jié)固體分散物的釋藥速度一般規(guī)律是隨著PVP分子量增加, 藥品溶出速度下降。
如ST, SMZ, SIZ分別與PV Pki 5(10000) , PVP k 30(40000) 及PVP k 90(360000) 形成的分散物其溶出速度PVP k is>PVP k 30>PVP k 90, 其它符合這個(gè)規(guī)律的有雙氫氯噻嗪、磺胺噻唑、氯霉素、速尿、地高辛、氯噻嗪、氫化可的松、強(qiáng)的松等PVP固體分散物, 但也有一些藥品的固體分散物不符合這個(gè)規(guī)律, 如硝苯吡啶與以上3種PVP制備的分散物, 溶出試驗(yàn)結(jié)果以PVP k 30的分散物溶出速度快, 10%苯妥英一PVP分散物為PVP k 30>PVP k 25>PVP k 60, 這是因?yàn)镻VP在藥品分子上形成網(wǎng)需一定的鏈長(zhǎng)(聚合度) , 不同藥品所需PVP鏈長(zhǎng)度不同, 因而PVP對(duì)不同藥品抑制結(jié)晶的作用不同所致。