@2-吡咯烷酮環(huán)上的氮原子取代產(chǎn)物及其合成方法
2-吡咯烷酮1位是氮原子,通過對氮原子進行各種基團的取代,能取得廣泛的藥理活性,其中經(jīng)典的例子就是促智藥品吡拉西坦的發(fā)明。
上世紀(jì)70年代初期開發(fā)出來的用于診治記憶障礙及改善老年癡呆患者認(rèn)知能力的藥品吡拉西坦(Piracetam)可以說是一種用于臨床的吡咯烷酮化合物,其以中樞選擇性強,副作用小,且無成癮性等特點,使得人們對研發(fā)具有藥理活性的吡咯烷酮類化合物產(chǎn)生了極大的興趣。吡拉西坦為γ-氨基丁酸的衍生物,之后以吡拉西坦結(jié)構(gòu)為模型,通過改變2-吡咯烷酮環(huán)上1位和4位的取代基,開發(fā)出了一大批改善腦功能的藥品。