為了增加高分子載體的靶向性和生物相容性,需要對(duì)其進(jìn)行修飾。
1.PH響應(yīng)性修飾
基于滲透和滯留(EPR)原理的多功能靶向腫瘤給藥系統(tǒng)被認(rèn)為是腫瘤化療給藥的革命性改進(jìn)。腫瘤組織的間質(zhì)細(xì)胞呈弱酸性(pH<7),而正常組織和血液的細(xì)胞外pH值在7.2~7.4之間保持不變。這一重要發(fā)現(xiàn)為pH敏感性載體的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用提供了重要的理論基礎(chǔ)。
2.親水改性
聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一種具有生物相容性且不易被污染的兩親性聚合物。用氨基或羧基修飾的PVP衍生物包被脂質(zhì)體,可有效保護(hù)脂質(zhì)體在體內(nèi)的三維結(jié)構(gòu),避免血清引起的不穩(wěn)定。 PVP在遞送中的表面修飾可以避免單核噬菌體的吞噬作用,延長(zhǎng)循環(huán)的半衰期。用PVP包覆疏水表面可以提高其生物相容性并減少補(bǔ)體的活化。 PVP 可以接枝或包被以提高疏水材料的親水性。