這種配方應(yīng)該也可以伊曲康唑是一種低水溶性他們用泊洛沙姆407作為穩(wěn)定劑,甘油作為潤(rùn)濕劑。并且具有較低的生物利用度。改良成標(biāo)準(zhǔn)劑型如口服用的膠囊劑和片劑。Jain和他的同事設(shè)計(jì)的?環(huán)丙沙星粘膜粘附 混懸劑平均粒徑為503~1844 nm,顯示出混懸劑的制備步驟。阿托伐醌治HIV患者并發(fā)非感染性惡性瘧原蟲(chóng)瘧疾和利什曼原蟲(chóng)感染的機(jī)會(huì)性卡氏肺孢子蟲(chóng)感染。阿托伐醌納米混懸劑在2001年由Sch?ler和他的同事制備.這種 混懸劑對(duì)一個(gè)新的小鼠弓形蟲(chóng)模型具有良好的治。
構(gòu)想出通過(guò)使用氧化鋯珠做研磨介質(zhì)的珍珠磨技術(shù)來(lái)制備平均粒徑為294 nm的伊曲康唑 混懸劑。 混懸劑體外溶出曲線顯示出其在10分內(nèi)釋放90%,而純 和市售制劑同樣時(shí)間內(nèi)分別釋放10%和17% 。
他們準(zhǔn)備了四種不同的配方,使用不同的聚合物包括大豆卵磷脂,普朗尼克 F68、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮。含有大豆卵磷脂的相比于其他具有更快的溶出度。這些 混懸劑10時(shí)內(nèi) 釋放度為45-56%,遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于常規(guī)環(huán)丙沙星制劑。
Sigfridsson和他的同事們研究了粒徑的減小,對(duì)難溶于水的酸性或堿性化合物的溶出度的增強(qiáng)。他們表明,酸性化合物在體內(nèi)的暴露量與粒徑存在相關(guān)性。由于提高了溶出度和口服生物利用度,酸性化合物的 混懸劑提供了更高的體內(nèi)暴露量。他們的研究結(jié)果還表明,對(duì)于一個(gè)堿性化合物,相同劑量下,由于在胃液PH條件下的高溶解性和基礎(chǔ)pKa,微混懸劑已經(jīng)足夠,不需要減小更多的粒徑。
奧美沙坦酯是一種抗高血壓 ,由于水溶性差<7.75 μg/ml,生物利用度低只有26%.,其口服應(yīng)用受限。